Revefenacin
Revefenacin最初由Theravance Biopharma研發(fā)，2015年顯著，Theravance Biopharma與Mylan達(dá)成一項共同研發(fā)該藥對于治療呼吸系統(tǒng)疾病的協(xié)議逐漸完善。該藥于2018年11月9日獲FDA批準(zhǔn)上市重要的作用，商品名為Yupelri®了解情況。Yupelri®是一種毒蕈堿型乙酰膽堿能受體（mAChRs）拮抗劑發展需要，獲批用于治療慢性阻塞性肺惨巹?。–OPD）集聚效應。推薦給藥劑量為175 ug每次長期間，每日一次[1]基本情況。
COPD是一種逐漸威脅生命的肺部疾病，會導(dǎo)致呼吸困難高端化，且易惡化并引起嚴(yán)重疾病力量。該病的主要發(fā)病原因是接觸煙草煙霧，其它風(fēng)險因素包括接觸室內(nèi)和室外空氣污染以及職業(yè)粉塵和煙霧提單產。2016年全球有2.51億例COPD病例深入實施，在許多國家，由于吸煙率較高和人口老齡化發展空間，慢性阻塞性肺病患者在未來幾年還有可能增加效果；且COPD無法治愈，只能通過治療緩解癥狀連日來，提高生活質(zhì)量并減少死亡風(fēng)險[2]快速融入。
Revefenacin是一種長效毒蕈堿拮抗劑認為，通常被稱為抗膽堿能藥。它與毒蕈堿受體M1至M5的亞型具有相似的親和力增強。在氣道中重要意義，它通過抑制平滑肌上的M3受體導(dǎo)致支氣管擴張而表現(xiàn)出藥理作用，且吸入revefenacin后的作用主要表現(xiàn)在特定部位的支氣管擴張[3]更加廣闊。
Revefenacin的獲批是基于兩項關(guān)鍵的重復(fù)性三期臨床試驗（NCT02459080和NCT02512510）規劃。試驗結(jié)果顯示，通過比較1秒鐘內(nèi)的用力呼氣量（FEV1）與給藥12周后的FEV1相比可以使用，Revefenacin治療組相較于安慰劑組的總體治療效果方面具有顯著的統(tǒng)計學(xué)意義（p = 0.025）和臨床意義的改善（FEV1提升了100 mL）適應性。Revefenacin治療組中的不良事件（AEs）發(fā)生率與安慰劑組相當(dāng)，嚴(yán)重不良事件（SAE）發(fā)生率較低稍有不慎。但是Revefenacin不能應(yīng)用于急性惡化的COPD或治療急性癥狀重要作用。此外，兩家公司還完成了一項為期12個月的最為顯著、開放標(biāo)簽的臨床三期安全性試驗研究尤為突出，與噻托溴銨相比，Revefenacin治療組沒有發(fā)現(xiàn)新的安全問題環境，且該研究中的AE和SAE的發(fā)生率均較低空間載體，與噻托溴銨治療組相似[4][5]。
Yupelri®目前是第一個也是唯一一個每日一次的霧化支氣管擴張劑相對簡便，使用十分方便重要組成部分，無疑會有很好的市場潛力，更重要的是它為患者和醫(yī)生提供了一個更好的治療選擇合作。
